top of page
Fisostigmina

 

    A fisostigmina (ésteres do ácido carbâmico) é um inibidor reversível da acetilcolinesterase, a enzima que degrada acetilcolina, conduzindo assim a um aumenta da concentração de acetilcolina endógena na fenda sináptica. Consequentemente, a acetilcolina na membrana pós-sináptica compete com o agente anticolinérgico pelo local no recetor revertendo a toxicidade central e periférica. Devido á sua estrutura amina terciária penetra na barreira hematoencefálica neutralizando os efeitos da toxicidade anticolinérgica sobre o Sistema Nervoso Central. [3][4]

 

 

Tratamento

   Devido ao comportamento agitado e estado mental confuso, as vítimas de intoxicação por Datura stramonium são normalmente hospitalizadas. Não existem métodos que permitam modificar a distribuição ou eliminação dos alcalóides do tropano do organismo. Como estes compostos são lipofílicos atravessam a barreira hematoencefálica pelo que a hemodiálise e a hemoperfusão são geralmente ineficazes. Desta forma, o tratamento baseia-se em medidas de suporte que visam controlar a toxicidade anticolinérgica. Algumas medidas tomadas nestas situações são: [1] [2] [3]

 

- Lavagem gástrica e administração de carvão ativado para reduzir a absorção no estômago do material ingerido sendo que estes métodos são mais eficazes quanto menor tempo tiver decorrido após a ingestão (mais eficazes nas primeiras hora após a ingestão);

- Benzodiazepinas para reduzirem a agitação do paciente (tomados em agitação severa e convulsões);

- Oxigénio, hidratação por vezes também são necessário;

- Barbitúricos podem ser administrados no caso de crises refratárias às benzodiazepinas;

Fisostigmina é o antídoto para a toxicidade anticolinérgica.

BIBLIOGRAFIA

 

[1] Amini, M., H. Khosrojerdi, and R. Afshari, Acute Datura Stramonium poisoning in East of Iran - a case series. Avicenna J Phytomed, 2012. 2(2): p. 86-9.

[2]Sanlidag, B., O. Derinoz, and N. Yildiz, A case of pediatric age anticholinergic intoxication due to accidental Datura stramonium ingestion admitting with visual hallucination. Turk J Pediatr, 2014. 56(3): p. 313-5.

[3] Rakotomavo, F., et al., Datura stramonium intoxication in two children. Pediatr Int, 2014. 56(3): p. e14-6.

[4] Diker, D., et al., Coma as a presenting sign of Datura stramonium seed tea poisoning. Eur J Intern Med, 2007. 18(4): p. 336-8.

[5] Wiebe, T.H., E.S. Sigurdson, and L.Y. Katz, Angel's Trumpet (Datura stramonium) poisoning and delirium in adolescents in Winnipeg, Manitoba: Summer 2006. Paediatr Child Health, 2008. 13(3): p. 193-6.

[6] Toledo-Ibarra, G.A., A.E. Rojas-Mayorquin, and M.I. Giron-Perez, Influence of the cholinergic system on the immune response of teleost fishes: potential model in biomedical research. Clin Dev Immunol, 2013. 2013: p. 536534.

[7]Alireza Atri, M.S.C.e.G.R.S., Farmacologia Colinérgica, in Princípios da Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo e Periférico.capitulo 8, p. 106.

No entanto, a fisostigmina não deve ser utilizado em todos os casos de intoxicação devido aos seus efeitos secundários.

          Indicado em casos de convulsões, agitação com ou sem delírio, excessiva hipertensão ou hipotensão, arritmias. A sua administração é apenas indicada na presença de intervalos PR e QRS normais nos traçados de ECG. [4]

       Contra -indicado em casos de asma brônquica, doença arterial, gangrena, obstrução do trato gastrointestinal e do trato urinário. [4]

      Efeitos adversos podem surgir diarreia, lacrimejo, exacerbações asmáticas, salivação, fraqueza muscular, bradicardia ou convulsões devido muitas vezes á acumulação de acetilcolina. [5] 

Figura 1- Fenda sináptica: A: Acetil; AChE: acetilcolinesterase; Ch: colina; ChAT: acetilcolina transferase; ChT: transportador da colina; CoA: coenzima A; mAChR: recetor muscarínico; nAChR: recetor nicotínico. [6]

Figura 2- Estrutura da Fisostigmina [7]

Tratamento

Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas da Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto

Tabalho realizado no âmbito da disciplina de Toxicologia Mecanística

2014/2015 

 

bottom of page